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济南专业回收威凡有什么副作用

来源:www.97506.com 发布于:2014年10月30日 16:44:30

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 伏立康唑片商品名称威凡,主要成分:本品主要成分:伏立康唑。
【药代动力学】一般药代动力学特点分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现,每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其药代动力学特点(包括吸收快,吸收稳定,体内蓄积和非线性药代动力学)与健康受试者一致。由于伏立康唑的代谢具有可饱和性,所以其药代动力学呈非线性,暴露药量增加的比例远大于剂量增加的比例。因此如果口服剂量从每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg时,估计暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。当给予受试者推荐的负荷剂量(静脉滴注或口服)后,24小时内其血药浓度接近于稳态浓度。如不给予负荷剂量,仅为每日2次,多剂量给药后大多数受试者的血药浓度约在第6天时达到稳态。

吸收:口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。北京高价回收威凡药品口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。分布:稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l,提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。

一项研究中,对8名患者的脑脊液进行了检测,所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。代谢:体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用,这种酶具有基因多态性,例如:15-2的亚洲人属于弱代谢者,而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明:弱代谢者的药物暴露量(AUCτ)平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍,杂合子强代谢者的药物暴露量比纯合子强代谢者高2倍。伏立康唑的主要代谢产物为N-氧化物,在血浆中约占72%。该代谢产物抗菌活性微弱,对伏立康唑的药理作用无显著影响。

排泄:伏立康唑主要通过肝脏代谢,仅有少于2%的药物以原形经尿排出。给予用放射性同位素标记过的伏立康唑后,多次静脉滴注给药者和多剂量口服给药者中分别约有80%和83%的放射活性在尿中回收。绝大多数的放射活性(〉94%)在给药(静脉滴注或口服)后96小时内经尿排出。伏立康唑的终末半减期与剂量有关。口服200mg后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点,终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。


【用法用量】本品在静脉滴注前先溶解成10mg/ml,河南专业回收威凡价格再稀释至2-5mg/ml。本品不宜用于静脉推注。建议本品的静脉滴注速度最快不超过每小时3mg,稀释后每瓶滴注时间须1至2小时以上。成人用药,静脉滴注和口服的互换用法,无论是静脉滴注或口服给药,首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。口服:患者体重≥40kg,患者体重〈40kg负荷剂量:每12小时给药1次,每次400mg每12小时给药1次,每次200mg(第1个24小时)(适用于第1个24小时)(适用于第1个24小时)维持剂量(开始用药每日给药2次,每次200mg每日给药2次,每次100mg24小时以后)


【相互作用】
伏立康唑禁止与其他药物,包括肠道外营养剂(如Aminofusin10%Plus)在同一静脉通路中滴注。伏立康唑与Aminofusin10%Plus物理不相容,二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液不在同一静脉通路中同时静脉滴注。4.2%的碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌,该稀释剂的弱碱性可使伏立康唑在室温储存24小时后轻微降解。虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏,但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。本品与其它浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。本品禁止与CYP3A4底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转性室性心动过速。本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。本品禁止与利托那韦(每次400mg,每12小时1次)合用。健康受试者同时应用利托那韦(每次400mg,每12小时1次)与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg,每12小时一次用于抑制CYP3A,从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依法韦伦的血药浓度则显著增高。本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用,伏立康唑血药浓度显著降低,利福布丁的血药浓度则显著增高。


【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床前安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。育龄期妇女:育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。哺乳期妇女:尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊,否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。

【儿童用药】伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1次,每次4mg,12例(55%)患者治疗有效。

【老人用药】静脉滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是,总的安全性老年人与年轻人相仿,因此无需调整剂量。

【贮藏】密闭,在室温下保存。 

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